Обзор препаратов, уменьшающих холестерин в крови: не статинами едиными

Одним из провокаторов атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых недугов считается холестерин. Благодаря этому в качестве их предупреждения и терапии назначаются лекарства, мешающие его выработке в организме. Их называют гиполипидемическими. Входят в международную систему спецификации лекарств АТС под кодом С10. Делают меньше концентрацию фракций липидов в тканях и жидкостях. Очень долго единственными представителями данной группы были статины, но теперь возникают новые препараты, фармакологическое действие которые несколько иное. Вопрос в том, эффектнее ли они?

История разработок

Медицина очень долго (с 1962 года) искала препараты, уменьшающие холестерин. Уже тогда известно было, что именно он считается виновником не только атеросклероза, но и ИБС, и инфаркта. Огромное количество лабораторных исследований, долгие годы работы, очень большие денежной суммы — на протяжении десятилетий это все не приносило никаких результатов. Проблем было две. Во-первых, боялись, что аналогичные средства будут иметь массу нежелательных эффектов, так как липопротеиды являются стройматериалом для клеточных мембранных тканей и энергичными участниками выработки желчных кислот и стероидных гормонов. Если подавить их синтез, нарушатся эти все процессы. Второе, опыты на крысах не давали никаких результатов, какие бы разработки на них не испытывали.

Не обращая внимания на эти трудности, японский учёный Эндо Акира продолжал искать лекарство, которое бы спасло человечество от холестериновых бляшек, атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых недугов. Его изыскания длились с 1971 по 1976 года. 6 000 исследований и 5 лет — такое количество времени потребовалось его команде, чтобы изобрести первый статин.

Со вторым яблоком раздора одаренный врач справился быстро: оказалось, что холестерин есть общий и вредный. Средства подавляли синтез второго, но организм животного компенсировал его нехватку повышением первого, а конкретно его отслеживали в ходе лабораторных работ. Когда это выяснилось, оказалось, что препарат в действительности действует и достаточно эффектно.

Первым лекарством-статином стал Компактин, которому понадобилось выдерживать много нападок. Не обращая внимания на результативность, его признали канцерогенным и закрыли производство. Впрочем эпоха статинов уже была открыта, и человечество не имело возможности от них отказаться. С 80-х годов 20 века они приносят хороший доход фармацевтическим компаниям.

Впрочем самая первая проблема, возникшая в начале пути разработок лекарственных средств от холестерина, остаётся важной до этого времени. Статины, на самом деле, имеют массу нежелательных эффектов. Благодаря этому совсем недавно ведутся энергичные разработки иных гиполипидемических препаратов.

Общая информация

Если в процессе обследований и анализа крови был выявлен высокий уровень холестерина, доктор назначает уменьшающие его препараты. И практически всегда это собственно статины. Другие гиполипидемические лекарства, имеющие несколько иное фармакологическое действие, разработанные в наше время, имеют меньше нежелательных эффектов. Однако их результативность не выдержит критики. После лечебного курса ими встречается лишь небольшое улучшение состояния больных. Благодаря этому врачи, желающие увидеть динамику и прогресс, остаются верны ингибиторам три-гидрокси-три-метилглутарил-СоА редуктазы (научное наименование статинов).

Назначая препараты, уменьшающие холестерин, собственным пациентам, доктора обязаны заблаговременно предупредить их про следующие моменты:

для того, чтобы уменьшить вредный холестерин, статины порой приходится пить на постоянной основе, другими словами всю жизнь;

не разрешается никаких отклонений в плане инструкции по их использованию;

нежелательных эффектов не просто много — среди них имеются такие, что значительно сказываются на самочувствии и уменьшают жизненное удобство.

Благодаря этому, не обращая внимания на назначения доктора, после знакомства со перечнем нежелательных эффектов только больной принимает решение, пить ли ему статины. Ещё недавно выбора не было, так как они были единственными препаратами с гиполипидемическим воздействием. Но современный уровень медицины предлагает альтернативы: фибраты, комбинированные липид-модификаторы, секвестранты, маскировочные карандаши липидного обмена и т. д. Это все — лекарства, уменьшающие холестерин и очищающие сосуды от атеросклеротических бляшек и вредных липидов. Однако по собственной эффективности они намного уступают статинам, которые и по сей день, не обращая внимания на многочисленную критику, остаются фаворитами в борьбе с липопротеинами невысокой плотности (ЛПНП).

p, 11,>

Классификация

Чтобы подобрать альтернативу статинам и оценить результативность иных препаратов в способности уменьшить холестерин до нормы, следует иметь про них представление. Они классифицируются по самым разнообразным основаниям.

p, 12,>

Классификация, согласно АТС

Что же касается спецификации относительно состава препаратов, способных уменьшить холестерин, фактически они все — искусственные. К средствам растительного происхождения относятся Ловастатин (вешенки), Поликоназол (спирты сахарного тростника), Гуарем (гиацинтовые бобы) и БАДы, назначаемые порой для рассасывания атеросклеротических бляшек, но к полноценным гиполипидемическим лекарствам, зафиксированным в АТС, они не относятся.

p, 13,>

Форма выпуска

По форме выпуска большинство препаратов производятся как таблетки или капсулы. Некоторые — как водорастворимый порошок. В виде инъекций прописывается никотиновая кислота и инновационные американские препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент), которым ещё предстоит завоёвывать фармацевтический рынок.

p, 14,>

Официальное наименование: ингибиторы три-гидрокси-три-метилглутарил-СоА редуктазы.

p, 15,>

Код в АТС: C10AA.

p, 16,>

В таблице представлен список основных действующих веществ статинов и препаратов, разработанных на их основе, с указыванием их эффективности (на сколько процентов они могут уменьшить уровень холестерина в крови):

p, 17,>

p, 18,>

I: Ловастатин, Симвастатин, Правастатин;

II: Флувастатин;

III: Аторвастатин, Церивастатин;

IV: Питавастатин, Розувастатин.

Задача каждого будущего поколения медицинских препаратов — сделать больше их результативность и уменьшить риск нежелательных эффектов и противопоказаний. Как удалось узнать в ходе испытаний, в отношении статинов это не сработало. Компании-разработчики не достигли ни одной из данных целей. И даже средства четвёртого, последнего поколения все также опасны в плане последствий для здоровья.

p, 20,>

быстро и эффектно уменьшают уровень холестерина в крови на 60%, так как блокируют активность ферментов (ГМГ-КоА-редуктазы), помогающих выработке вредных липопротеинов;

увеличивают концентрацию полезного холестерина;

совершенствуют структуру мышцы сердца, предостерегая её слабость;

дают возможность ей более полно работать;

снимают стресс;

делают меньше риск ишемии на 15%, стенокардии и инфаркта — на 25%;

делают больше длительность жизни.

артериальная гипертензия;

атеросклероз;

гиперхолестеринемия;

инфаркт миокарда;

ИБС;

ОКС;

профилактика инсульта, инфаркта;

операции на сосудах и сердце.

p, 23,>

Но, как говорит практика, статины лучше назначать против атеросклероза и других ССЗ только лицам среднего возраста. Для людей в возрасте (после 60-70 лет) они оказываются бесполезными и больше навредят, чем смогут помочь.

p, 24,0,1,0,0 —>

Нежелательные эффекты

В руководствах ко всем статинам говорится, что они не обладают мутагенными и канцерогенными качествами. Однако они могут вызывать бесчисленные нежелательные эффекты:

анорексия, ожирение;

гепатит, почечная недостаточность, панкреатит;

головные боли, головокружения, неполная недолгая потеря памяти;

импотенция;

катаракта;

кожный зуд, крапивница, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз;

миопатия (рабдомиолиз — крайняя степень болезни), миалгия, миозит, парестезия, боли в пояснице, артрит;

нарушение образований аминокислот в организме;

сахарный диабет;

синдром постоянной усталости, нарушение сна, гиперестезия, общее плохое самочувствие, слабость, депрессия;

тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, запоры, диарея;

тромбоцитопения.

Лекарства, которые противопоказано принимать вместе со статинами (их комбинирование провоцирует развитие гепатотоксичности, миозитов и рабдомиолиза):

p, 26,>

• азолы-антимикотики (Оксиконазол, Сульконазол, Кетоконазол);
• Амиодарон;
• Верапамил;
• ингибиторы протеаз ВИЧ (Саквинавир, Ритонавир, Индинавир, Нелфинавир, Ампренавир);
• макролиды (Азитрал, Эритромицин, Ровамицин, Кларитромицин, Экомед);
• никотин;
• фибраты;
• Циклоспорин.

В большинстве случаев статины назначаются все вместе с другими препаратами для предупреждения и лечения ССЗ: Диротоном, Конкором, Пропанормом.

p, 27,>

Осмотрительное использование статинов под строгим контролем доктора требуется в таких вариантах:

p, 28,>

• пьянство;
• возраст после 60 лет;
• климакс;
• принадлежность к монголоидам;
• печёночная недостаточность;
• скудное питание, бедный и несбалансированный рацион;
• полипрагмазия;
• потребление сока из грейпфрута;
• вмешательство хирургическим путем.

В этих обстоятельствах доктор должен регулярно отслеживать состояние пациента, принимающего препараты этой группы. Начинать необходимо с очень маленьких дозировок. При ухудшении самочувствия или отсутствия эффективности (снижение холестерина не диагностируется) рекомендуется попробовать назначить не статины.

p, 29,>

Если статины назначаются диабетикам, им следует сделать больше дозировку инсулина или сахароснижающих препаратов, так как данные средства увеличивают концентрацию глюкозы в крови.

p, 30,>

Учёные во всем мире призывают медицинское объединение отказаться раз и насовсем от статинов как препаратов, уменьшающих холестерин.

p, 31,>

p, 32,>

Сейчас проведено немало исследований, в ходе которых было выявлено, что, помогая справиться с заболеваниями ССЗ, данные средства наносят неисправимый урон иным органам и системам. Аргументы против их энергичного использования:

p, 33,>

• есть сведения (пока не подтверждённые ВОЗ или прочими официальными организациями), что они приводят к развитию раковых опухолей и суициду;
• в действительности инфаркты и инсульты — последствие не очень высокого холестерина, а дефицита магния, значит, статины бесполезны для их предупреждения;
• мужчины, принимающие препараты этой группы, никогда не смогут похвалиться мышечным рельефом, так как для его формирования очень необходим достаточный уровень холестерина;
• они провоцируют развитие сахарного диабета, который, со своей стороны, приводит к повышению вредных липопротеинов — выходит тупик;
• нежелательные эффекты показывают себя не сразу, что не дает возможность ясно видеть всю картину фармакологического действия статинов;
• плавно погибают клетки печени;
• ухудшаются интеллектуальные способности;
• амнезия может быть довольно глубокой и долгой.

Не обращая внимания на эти все предостережения, статиновые препараты до этого времени остаются основой терапевтического курса атеросклероза и прочих ССЗ.

p, 34,>

Код в АТС: C10AB.

p, 35,>

Список основных действующих веществ фибратов и препаратов, разработанных на их основе:

p, 36,>

• Безафибрат (Bezafibratum);
• Гемфиброзил (Gemfibrozil): Лопид, Гевилон;
• Клофибрат (Clofibrate): Алюминия Клофибрат, Атромидин, Липомид, Мисклерон, Клофибрид;
• Ронифибрат (Ronifibrate);
• Симфибрат (Simifibrate);
• Фенофибрат (Fenofibrate): Липантил, Трайкор, Экслип 200, Трилипикс;
• Ципрофибрат (Ciprofibrate): Ципрофибрат Липанор;
• Этофибрат (Etofibrate).

Являются производными фиброевой кислоты.

p, 37,>

Препараты на основе фибратов

p, 38,>

• образовывают неразрывные химические соединения с желчной кислотой, что приводит к уменьшению выработки холестерина печенью.
• уменьшают уровень в основном триглицеридов (увеличивают разрушающее действие холестерина), в данном плане они эффектнее статинов;
• делают меньше концентрацию мочевой кислоты;
• ликвидируют внесосудистые отложения;
• желчегонные;
• ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, от которой очень часто страдают диабетики (при заболевании II типа);
• понижают концентрацию плохого холестерина на 25%, триглицеридов — на 50%, делают больше кол-во полезных липопротеинов на 30%.

Не обращая внимания на большое применение фибратов в излечении ССЗ, по собственной эффективности во влиянии на холестерин они значительно уступают статинам.

p, 39,>

Нежелательные эффекты

Фибраты имеют более сглаженные и не очень опасные нежелательные эффекты, как статиновые препараты. Но все таки, не надо думать, что их совсем нет. Очень часто отмечаются:

p, 40,>

• рвота, очень высокое образование газа, желудочная и кишечная диспепсия, диарея, абдоминальные боли, тошнота;
• панкреатит, гепатит, желчекаменная болезнь;
• миопатия (аж до развития рабдомиолиза), миалгия, миозит, парестезия, боли в пояснице, артрит;
• мигрень;
• импотенция, фригидность, бесплодие;
• тромбоэмболия лёгочной артерии и вен;
• дерматологические проблемы.

Чтобы уменьшить уровень холестерина в крови, возможны конфигурации статинов и фибратов. При этом дозировка и тех, и прочих уменьшается, как и риск развития нежелательных эффектов.

p, 41,>

К противопоказаниям относятся патологии печени, желчного пузыря, нарушенный процесс кроветворения.

p, 42,>

Секвестранты жёлчных кислот

Код в АТС: C10AC.

p, 43,>

p, 44,>

• Колекстран (Questran);
• Колесевелам (Colesevelam);
• Холестипол, Колестипол (Colestipol);
• Холестирамин, Колестирамин (Colestyramin).

Оказывают мощное фармакологическое действие. Образовывают надежные химические связи с желчными кислотами и выводят их. Организм испытует острую нехватку в столь полезных для его деятельности веществах. Посылается подходящий сигнал в печень, которая начинает их энергичный синтез. Для этого ей нужны большие залежи холестерина, которые она и расходует. Так уменьшается его концентрация в крови.

p, 45,>

Секвестранты жёлчных кислот

Очень часто выпускаются в виде порошков, растворимых в водной массе или соке.

p, 46,>

В кровь не всасываются, благодаря этому относительно не опасны для здоровья. Впрочем ряд докторов тоже выступают против них благодаря тому, что они уменьшают концентрацию желчных кислот, которые крайне важны для работы множества органов и систем. Печень не всегда успевает синтезировать их нужное кол-во. Она также уменьшает всасываемость фолиевой кислоты в кишечнике.

p, 47,>

Следует иметь в виду, что уровень триглицеридов при употреблении секвестрантов жёлчных кислот не уменьшается. Именно для этого приходится параллельно пить какие-нибудь иные препараты.

p, 48,>

Препараты на основе ниацина

Код в АТС: C10AD.

p, 49,1,0,0,0 —>

p, 50,>

• Аципимокс (Acipimox);
• Алюминия никотинат (Aluminium nicotinate);
• Ниацин (Ac >
  

  Ниацин

p, 51,>

• уменьшают вредный холестерин и делают больше замечательный;
• активируют фибринолиз;
• делают меньше тромбообразование.

Лечение долгое, с понемногу возрастающей дозировкой. Статины и фибраты противопоказано принимать параллельно с препаратами на основе никотина (их комбинирование провоцирует развитие нежелательных эффектов).

p, 52,>

p, 53,>

• сахарный диабет;
• подагра;
• гастрит;
• язва желудка.

За час до и через час после приёма препаратов ниациновой кислоты нельзя пить горячие напитки. Из нежелательных эффектов отмечается дискомфорт в области желудка, но практически всегда это происходит если есть наличие гастрита или язвы. Сразу же после употребления может начаться сильная гиперемия лица. Чтобы убрать это последствие, за 30 минут до приёма принимается аспирин. Некоторые отмечают дерматологические не приятные моменты: кожный зуд, возникновение язв и эритерм.

p, 54,>

Иные гиполипидемические препараты

Код в АТС: C10AX.

p, 55,>

Эзетимиб (Ezetimibum)

p, 56,>

p, 57,>

Торговые названия: Эзетрол, Эзетимиб, Липобон, Отрио. Препарат нового поколения. Его фармакологическое действие выделяется от рабочего принципа иных гиполипидемических лекарственных средств. Он сосредотачивается в тонком кишечнике и мешает всасыванию холестерина. Это приводит к уменьшению его поступления в печень. Так что залежи липопротеинов уменьшаются, а выведение их из крови возрастает.

p, 58,>

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжёлые болезни печени, лактация, беременность.

p, 59,>

Нежелательные эффекты: диарея, утомленность, грипп, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, артралгия, боль в мышцах. Не рекомендуется совмещать с циклоспорином и прочими гиполипидемическими средствами.

p, 60,>

Поликозанол (Policosanol)

p, 61,>

p, 62,>

Препарат, снижающий холестерин, последнего поколения. После испытаний показал высокую результативность даже если сравнивать со статинами. При этом нежелательные эффекты наблюдаются очень редко, и они не очень опасны для здоровья. Заодно делает меньше концентрацию аланин-аминотрансферазы и гамма-глутамилтранспептидазы. Изготавливается на основе алифатических спиртов из сахарного тростника.

p, 63,>

Противопоказания: возраст до 18, беременность, гиперчувствительность, лактация.

p, 64,>

Нежелательные эффекты: тошнота, диарея.

p, 65,>

Пробукол (Probucol)

p, 66,>

p, 67,>

Торговые названия: Бифенабид, Фенбутол, Лестерол, Липомал, Суперлипид. Обладает двойным воздействием: делает меньше синтез холестерина в печении и его всасывание в кровь из кишечника. Совсем не влияет на концентрацию триглицеридов. Предписывают при гиперхолестеринемии, поражении коронарных сосудов. Противопоказания: желудочковые аритмии, беременность, лактация. Из нежелательных эффектов очень часто отмечается диспепсия. Минус Пробукола в том, что он уменьшает и вредный, и практичный холестерин. Многим не понравится также необходимость продолжительности лечения. Первый эффект виден лишь через 2 месяца после начала его употребления. Следует иметь в виду, что это средство может исказить результаты электрокардиограммы.

p, 68,>

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

p, 69,>

БАДы с Омега-3-полиненасыщенными жирными кислотами

Торговые названия БАДов: Доппельгерц Омега, Омакор, Океанол. Очень часто содержат рыбий жир.

1 year ago

Он минимализирует риск развития ССЗ, уменьшает уровень холестерина, спасает от подавлености, ликвидирует артрит. При неправильном или чрезмерно долгом употреблении провоцирует развитие панкреатита.

p, 70,>

Декстротироксин (Dextrothyroxine)

p, 71,>

Выделяется хорошей всасываемостью в кишечнике.

4 months ago

Назначается, когда необходимо уменьшить запредельную концентрацию холестерина. Заодно помогает улучшить работу щитовидки. Увеличивает собственные гиполипидемические свойства в конфигурации с никотином и клофибратом. Лечение назначается с очень маленьких дозировок с дальнейшим их увеличением. Нежелательные эффекты: уменьшается толерантность к углеводам, возрастает билирубин, диагностируется лейкопения.

p, 72,>

Противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная стенокардия, сахарный диабет.

p, 73,0,0,1,0 —>

Американские инъекционные препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент)

К гиполипидемическим препаратам, обозначенным под кодом C10AX в АТС, также относятся:

p, 74,>

• Бенфлуорекс (Benfluorex) — запрещён в некоторых странах из-за большой токсичности;
• Магния пиридоксаль, коэнзим В6 (Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate);
• Меглутол (Miglutol);
• Тиаденол (Tiadenol).

Американские инъекционные препараты Repatha (Репата) и Praluent (Праулент) обещают улучшить уровень холестерина всего за 2 укола на протяжении недели. Впрочем медицинское объединение не спешит советовать их собственным пациентам, так как впереди ещё масса испытаний для доказательства эффективности.

p, 75,>

Комбинированные липид-модификаторы

p, 76,>

Перечень допустимых и довольно востребованных комбинаций:

p, 77,>

• Аторвастатин + Амлодипин;
• Ловастатин + Никотин;
• Правастатин + Аспирин;
• Симвастатин + Аспирин;
• Симвастатин + Эзетимиб.

Аналогичные лекарственные конфигурации назначаются для усиления их ключевого гиполипидемического действия.

p, 78,>

Не все в восторге от надобности уменьшать уровень холестерина искусственными препаратами мощного действия. Благодаря этому, если его содержание не считается критически высоким, доктор может назначить биологические добавки, обладающие гиполипидемическими качествами. Они работают намного мягче и имеют в основном настоящий состав. К тому же, решаясь на их использование, необходимо отдавать себе отчёт в том, что они не считаются лекарствами и не могут спасти от серьёзных недугов, которые связаны с липопротеинами. Они могут лишь несущественно сделать лучше состояние.

p, берётся в аренду 79,>

Эссенциале Форте Н

p, 80,>

p, 81,>

Комбинированный гепатопротекторный препарат, у которого в составе значатся «эссенциальные» фосфолипиды (холинофосфорная, линолевая и линоленовая кислоты), пиридоксин, цианокобаламин, никотин, пантотен, рибофлавин, витамин Е. Содействует распаду и выводу «плохого» холестерина, увеличивает хорошие положительные характеристики «отличного».

p, 82,>

Тыквеол

p, 83,>

p, 84,>

Имеет масло семян тыквы. Показан во время лечения холецистита, атеросклероза, гепатита. Обладает гепатопротекторными, антиоксидантными, противовоспалительными и желчегонными качествами.

p, 85,>

Гуарем (Guarem)

p, 86,>

p, 87,>

Растительный препарат. Ликвидирует холестерин ещё во время его нахождения в кишечнике, делая меньше его всасываемость в кровь. Параллельно убыстряет экскрецию желчных кислот, вынуждая печень усиленно их генерировать. Подавляет аппетит, помогая в снижении веса. Выпускается в виде гранул, которые растворяются в водной массе, соках или молоке. Превосходно сочетается с другими гиполипидемическими препаратами. Нежелательные эффекты: очень высокое образование газа, тошнота, дискомфорт в желудке, диарея.

p, 88,>

Липоевая кислота

p, 89,>

p, 90,>

считается эндогенным антиоксидантом. Назначается во время лечения коронарного атеросклероза.

p, 91,>

СитоПрен

p, 92,>

p, 93,>

Изготавливается на основе экстракта пихты. считается дополнительным средством во время лечения артериальной гипертензии, атеросклероза. Уменьшает уровень триглицеридов и плохого холестерина.

p, 94,>

Витамины

p, 95,>

Уменьшить холестерин помогают витамины группы В: рибофлавин (В2), пиридоксин (В6), фолиевая кислота (В9) и кобаламин (В12). О гиполипидемических свойствах никотина (В3) было рассказано выше. Данные препараты могут назначаться как отдельно, так и в конфигурации между собой. Прекрасным подспорьем может стать витаминная биодобавка Бензафлавин (на основе рибофлавина).

p, 96,>

К препаратам, снижающим холестерин, необходимо относиться очень осторожно ввиду большого количества побочных влияний, которые они могут вызывать. Очень часто их результативность для предупреждения и лечения атеросклероза и прочих ССЗ намного важнее, чем результаты их употребления. Чтобы уменьшить опасности, нельзя использовать их своими силами, без назначения доктора, и нарушать инструкцию.

p, 97,> p, 98,0,0,0,1 —>